Uutta lääkkeistä: Bilastiini

Revitelle, 20 mg tabletti, Berlin-Chemie Menarini

Antihistamiinit ovat eniten käytettyjä allergisen nuhan ja nokkosihottuman lääkkeitä. Myyntiin on äskettäin tullut uutta antihistamiinia, bilastiinia, sisältävä valmiste. Sitä saa ainakin toistaiseksi vain reseptillä, mikä on tyypillistä uusia lääkeaineita sisältäville lääkkeille.

Allergiset nenä- ja silmäoireet ovat yleisiä vaivoja. Aiemmin niitä pidettiin lähinnä kesäajan ongelmina, koska siitepölyn yhteys oireisiin on usein selvä. Monet allergikot potevat oireita muulloinkin muun muassa lemmikkieläimistä irtoavien allergeenien takia. Joillakin on oireita ympärivuotisesti, eikä niiden aiheuttajaa saada selville.

Koska oireiden mekanismissa on mukana syystä riippumatta histamiinin vapautuminen, voidaan lievitystä saada antihistamiineista. Tämä pätee myös nokkosihottumaan eli urtikariaan, vaikka se on vain vähemmistöllä potilaista allergista.

Bilastiinia sisältävä Revitelle-valmistetta voidaan käyttää aikuisten ja yli 12-vuotiaiden lasten ja nuorten allergisen rinokonjunktiviitin (kausiluonteisen ja ympärivuotisen) ja urtikarian oireiden hoitoon. Valmistetta otetaan yksi 20 mg:n tabletti kerran vuorokaudessa.

Farmakologia

Vaikutustapa on tuttu: bilastiini kiinnittyy H1-reseptoreihin ja estää siten histamiinin välittämiä reaktioita, kuten aivastelua, limakalvon turvotuksesta johtuvaa nenän tukkoisuutta, silmien kutinaa ja punoitusta sekä kutiavien paukamien muodostumista iholle.

Bilastiini ei salpaa muskariinireseptoreita, joten se tuskin aiheuttaa antikolinergisia haittavaikutuksia. Aineen myrkyllisyys on vähäinen: suun kautta annettu 5 000 mg/kg kerta-annos ei aiheuttanut hiirille toksisia vaikutuksia.

Myös farmakokinetiikan osalta bilastiini muistuttaa käytössä olevia niin sanottuja toisen polven H1-salpaajia siinä, että aine ei läpäise veri-aivoestettä. Nielty bilastiini imeytyy verenkiertoon nopeasti (tmax 1‒1,5 t) ja 61 prosentin hyötyosuudella. Ruoka vähentää imeytymisen hyötyosuutta noin 30 prosentilla, joten bilastiinitabletti kannattaa ottaa tyhjään mahaan.

Bilastiinin eliminaation terminaalinen puoliintumisaika on noin 14,5 tuntia. Aine erittyy muuttumattomana virtsaan, joten maksan vajaatoiminta tai maksaentsyymien toiminnan muutokset lääkeaineiden vaikutuksesta eivät aiheuta bilastiinin kertymistä elimistöön.

Kuitenkin imeytymiseen kohdistuvia yhteisvaikutuksia voi ilmetä, koska bilastiini on P-glykoproteiinin substraatti. Diltiatseemi, erytromysiini ja ketokonatsoli lisäävät bilastiinin imeytymisen hyötyosuutta, ja greippimehu heikentää sitä.

Munuaisten vajaatoiminnassa bilastiinin pitoisuus plasmassa suurenee. Kuitenkin vaikeassakin vajaatoiminnassa pitoisuus jää hyvin siedetyksi. Siksi 20 mg:n vuorokautinen annos sopii niillekin, joiden munuaiset toimivat tavallista hitaammin.

Teho

Bilastiinin annosten 2,5–40 mg/vrk tehoa allergisen nuhan oireisiin mitattiin tutkimuksissa, joissa vertailukohtina olivat lumelääke, setiritsiini 10 mg, feksofenadiini 120 mg ja desloratadiini 5 mg. Bilastiinin parhaaksi annokseksi osoittautui 20 mg. Sen allergiaoireita lievittävä vaikutus on yhtä hyvä kuin edellä mainituilla antihistamiineilla. Vaikutus kestää ainakin vuorokauden ajan.

Nokkosihottuman hoitoa bilastiinilla (annokset 10, 20 ja 30 mg/vrk) selvitettiin kahdessa tutkimuksessa, joissa vertailukohtina olivat lumelääke ja levosetiritsiini 5 mg. Bilastiinin 20 mg:n annoksella saatiin yhtä hyvä lievitys kuin levosetiritsiinillä.

Haittavaikutukset

Valmistetta annettiin tutkimuksissa yli 3 000 potilaalle, joista noin 500 sai bilastiinia jatkuvasti vuoden ajan. Aine siedettiin hyvin, eikä vakavia haittavaikutuksia ilmennyt. Lievien haittatapahtumien yleisyys, laatu ja voimakkuus eivät merkitsevästi poikenneet bilastiinia saaneiden ja lumelääkettä saaneiden potilasryhmien välillä.

Ilmeisesti bilastiinin haittavaikutukset ovat samanlaisia kuin setiritsiinillä, levosetiritsiinillä tai desloratadiinilla. On kuitenkin viitteitä siitä, että bilastiinin väsyttävä vaikutus on vähäisempi kuin setiritsiiinin ja levosetiritsiinin. Merkkejä väsyttävästä vaikutuksesta on tullut vasta 80 mg:n kerta-annoksista bilastiinia. Toisaalta bilastiini voi aiheuttaa heitehuimausta useammin kuin setiritsiini ja levosetiritsiini.

Pohdinta

Bilastiini on uusi lääkeaine antihistamiinien jo ennestään laajaan joukkoon. Allergian ja nokkosihottuman oireiden lievittämisessä se näyttää nykyisin käytössä olevien antihistamiinien kaltaiselta. Käyttömukavuudessakaan ole eroa, sillä niin bilastiinia kuin suosituimpia muitakin antihistamiineja otetaan kerran vuorokaudessa.

Niille harvoille, joita nykyiset antihistamiinit väsyttävät, bilastiini vaikuttaa kokeilemisen arvoiselta. Samoin suun kuivumisen suhteen bilastiini on lupaava, sillä kyseistä antihistamiineille tyypillistä haittavaikutusta ei bilastiinin kliinisissä tutkimuksissa raportoitu.

Veijo Saano
LKT, dosentti, kliinisen farmakologian erikoislääkäri
Ylilääkäri, Fimea

Takaisin

Hyvä tietää

Revitelle-lääkevalmiste on saanut myyntiluvan 28.12.2010. Revitellen valmisteyhteenveto ja pakkausseloste löytyvät Fimean Lääkehaku-palvelusta.

fimea